Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM)，靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍，脑癌 (包括脑肿瘤，例如髓母细胞瘤) 有关，可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期 AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。

Picrotin 是一种活性化合物，也是 picrotoxin（GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂）的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性，IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。Picrotin 可用于神经传递的研究。

GS39783 是 GABABR 的正变构调节剂 (PAM)。GABABR 的正向调节可用于尼古丁成瘾的研究。

6-Methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。

DL-Pyroglutamic acid-d5 是 DL-Pyroglutamic acid 的氘代物。

SCS (Salicylidene salicylhydraide) 是一种有效的、变构的、选择性的 β1-containing GABAA receptors 的抑制剂，通过 VIPR 测量，对 α2β1γ1θ 的 IC50 为 32 nM。SCS 也是金属离子的螯合剂。

Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。

DL-Menthol (Racementhol) 是一种口服有效的、GABAaR 正向变构调节剂及 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 抑制剂，可通过血脑屏障。DL-Menthol 与 GABAAR 结合呈别构激活效应，增强 GABA 介导的氯离子内流，抑制神经元兴奋性。DL-Menthol 可在鱼类中诱导手术麻醉和抑制人类肝脏及肠道 UGT 酶对烟草致癌物的代谢解毒，导致 NNAL-N-Gluc 生成减少。

2-Hydroxysaclofen 是一种有效的 γ 氨基丁酸转氨酶 B (GABAB) 受体拮抗剂。2-Hydroxysaclofen 可消除尼古丁诱导的低运动效应，增加其镇痛作用。2-Hydroxysaclofen 可刺激雌性大鼠促黄体生成素 (LH) 分泌。