LYPLAL1-IN-1 (compound 11) 是溶血磷脂酶样 LYPLAL1 的选择性共价不可逆抑制剂 (IC50=6 nM)。LYPLAL1-IN-1 对羧基酯酶 CES1 等其他丝氨酸水解酶(对 CES1 的 IC50>50 μM)。LYPLAL1-IN-1 通过抑制 LYPLAL1 的去棕榈酰化功能，阻断其对环 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 的去棕榈酰化修饰，进而促进 cGAS 二聚化与激活，启动 cGAS-STING 通路介导的先天免疫反应。LYPLAL1-IN-1 可增强 DNA 诱导的 I 型干扰素产生、上调肿瘤细胞 PD-L1 表达、促进肿瘤浸润 CD8+ T 细胞积累，核心功能是强化抗肿瘤免疫应答。LYPLAL1-IN-1 主要用于肿瘤免疫研究，尤其适用于与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用。

Phensuximide 是一种琥珀酰亚胺类抗癫痫 (antiepileptic) 和抗惊厥 (anticonvulsant) 试剂。Phensuximide 可以抑制去极化脑组织中 cyclic AMP 和 cyclic GMP 的积累。在动物模型中，Phensuximide 可用于癫痫研究的相关研究。

CU-32 是一种有效的 cGAS 抑制剂，其 IC50 为 0.45 µM。CU-32 减少了 THP-1 细胞中由 IFN 刺激性 DNA 引起的 IFN-β 的产生。

Poly(deoxyadenylic-thymidylic) acid (Poly(dA:dT)) sodium 是一种双链 DNA 刺激物。Poly(deoxyadenylic-thymidylic) acid sodium 可被胞内 DNA 传感器 DDX41 识别并经接头蛋白 STING 激活天然免疫通路，诱导 I 型干扰素等细胞因子产生。Poly(deoxyadenylic-thymidylic) acid sodium 也可作为游离 RNA 聚合酶的体外转录模板。

NIM811 ((Melle-4)cyclosporin; SDZ NIM811) 是一种具有口服活性的线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 和亲环蛋白 (cyclophilin) 双抑制剂，对丙型肝炎病毒 (HCV) 具有很强的体外活性。

Alisporivir (Debio-025) 是亲环蛋白抑制剂，具有高效的抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性的。

Cyclosporin 是一种环状十肽，可以从土壤真菌 Tolypocladium inflatum 中分离出来。Cyclosporin 是一种免疫抑制剂，被认为与 T 淋巴细胞中的亲环蛋白结合。

Talatisamine 是口服有效的 cyclophilin D 激活剂，能从乌头 (Aconitum carmichaeli Debx.) 根部分离得到。Talatisamine 通过激活 cyclophilin D、抑制 Ca2+ 依赖的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放 (IC50=78 μM) 以及阻断延迟整流型 K+ 通道 (IC50=146 μM) 发挥生物学功能。Talatisamine 兼具抗氧化和膜稳定功能，能有效抑制脂质过氧化并保护线粒体膜功能。Talatisamine 展现出抗心律失常、降血压、抗炎、抗癌及神经保护等多重活性。Talatisamine 在缺血性疾病、类风湿性关节炎、炎症相关疾病及阿尔茨海默病的研究已获得应用。

TMN355 是有效的化学亲环素 A (cyclophilin A) 抑制剂，可减少泡沫细胞形成和细胞因子分泌。TMN355 可用于动脉粥样硬化。