VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。

Basimglurant (RG7090; RO4917523) 是一种选择性的、口服有效的、可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 5 (mGluR5) 负性变构调节剂，其 Ki 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688 (HY-110141)) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP (HY-14609A))。Basimglurant 可抑制 mGlu5 介导的信号通路和受体组成型活性，调节伏隔核多巴胺水平，发挥抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用，并改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率。Basimglurant 可用于抑郁症、脆性 X 综合征、焦虑症等研究。

Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物，是一种有效的，非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂，对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM，Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从使君子中分离出来的。

MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。

CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组（(IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。

CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的，长效的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂，IC50 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。

ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。

Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效，选择性，非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂，IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。

VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。