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VU0424465
目录号:SY-117871
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
¥2346.00
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CALP1
目录号:SY-117872
CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
¥973.00
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AZD 9272
目录号:SY-117873
AZD 9272 是一种选择性、口服活性且可透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂,对大鼠和人受体的 IC50 分别为 2.6 nM 和 7.6 nM。AZD 9272 的选择性比其他 mGlu 受体高出 3900 倍以上。
¥759.00
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LY2389575 hydrochloride
目录号:SY-117874
LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性,可用于阿尔兹海默症的研究。
¥724.00
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(RS)-PPG
目录号:SY-117875
(RS)-PPG 是一种有效的,选择性 III 型 mGluR 激动剂。对 hmGluR4a,hmGluR6,hmGluR7b 和 hmGluR8a 的 EC50 分别为 5.2 μM,4.7 μM,185 μM 和 0.2 μM,具有抗惊厥和神经保护活性。
¥1081.00
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VU0361737
目录号:SY-117876
VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。
¥342.00
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Ro 01-6128
目录号:SY-117877
Ro 01-6128 是 mGluR1 的一种正向变构调节剂。
¥1311.00
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O-Phospho-L-serine-13C3,15N
目录号:SY-117878
O-Phospho-L-serine-13C3,15N 是一种 13C 和 15N 标记的 O-Phospho-L-serine。O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质,是第三组 mGluR (mGluR4,mGluR6,mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂,O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂。
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UPF-523
目录号:SY-117879
UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物,是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂,IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2),III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。
¥1230.00
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