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mGluR2 modulator 1
目录号:SY-117835
mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂,其 EC50 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。
¥2128.00
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JNJ-46281222
目录号:SY-117836
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
¥1633.00
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RO0711401
目录号:SY-117837
RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂,EC50 为 56 nM。
¥570.00
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XAP044
目录号:SY-117838
XAP044 是一种有效的、选择性的 mGlu7 拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 (mGlu7) 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。XAP044 在啮齿动物行为范式中表现出良好的大脑暴露和广谱抗应激、抗抑郁和抗焦虑药功效。
¥3392.00
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VU0360172
目录号:SY-117839
VU0360172 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正向变构调节剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解,而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
¥1288.00
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(-)-Camphoric acid
目录号:SY-117840
(-)-Camphoric acid 是樟脑酸活性较低的对映体。Camphoric acid 可诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 的表达。Camphoric acid 还能显著诱导 NF-κB 和 AP-1 的活化。Camphoric acid 显著刺激小鼠成骨细胞 MC3T3-E1 亚克隆 4 细胞的分化。Camphoric acid 对谷氨酸受体的调控作用较弱。Camphoric acid 可诱导谷氨酸信号分子的 mRNA 表达并激活转录因子,从而刺激成骨细胞分化。
¥34.00
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ML289
目录号:SY-117841
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的,可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍,对 mGlu5 无活性。
¥506.00
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VU0364770
目录号:SY-117842
VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
¥570.00
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VU6004909
目录号:SY-117843
VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂,其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
¥379.00
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