Alixorexton (ALKS 2680) 是一种可口服生物利用、能透过血脑屏障的 OX2R 选择性激活剂及促觉醒剂。Alixorexton 可用于发作性睡病和特发性过度睡眠的研究。

OXA (17-33) (Orexin A (17-33) (human, mouse, rat, bovine)) 是一种选择性靶向 OX1 的最短活性食欲素肽 (EC50=8.29 nM)，对 OX1 受体的选择性是 OX2 受体的 23 倍。OXA (17-33) 的活性依赖于 Tyr17、Leu20、Asn25、His26 残基及 α-螺旋空间构象。OXA (17-33) 能激活涉及肌醇-1,4,5-三磷酸受体 (IP3R)、磷脂酶 D (PL-D) 和胆碱-Sigma-1R 的信号通路，从而升高伏隔核神经元中的胞质 Ca2+水平，且这一效应可被 Sigma-1R 拮抗剂阻断。OXA (17-33) 是研究 OX1 受体功能的重要生物学探针。OXA (17-33) 可通过高半胱氨酸和半胱胺的混合二硫键掺入进行修饰，广泛应用于失眠和发作性睡病的相关研究。

TCS 1102 是食欲肽 OX 受体拮抗剂，对 OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 3 nM。TCS 1102 在大鼠中表现出优异的血脑屏障穿透性和中等的生物利用度。

SB-408124 是非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57 nM 和 27 nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。

Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性 (pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。

YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的，选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂，对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。

Cudarolimab (IBI101) 是一种完全人抗 OX40 (CD134，一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子) 抗体。Cudarolimab 抑制 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 具有抗肿瘤活性，可用于癌症相关研究。

Orexin B, rat, mouse (Rat orexin B) 是一种内源性增食欲素受体 (Orexin receptor) 激动剂。Orexin B, rat, mouse 结合并激活两个密切相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 OX1-R 和 OX2-R。Orexin B, rat, mouse 刺激食物摄入和能量消耗，并在睡眠-觉醒调节中发挥重要作用。