Revdofilimab (ABBV-368) 是一种针对 OX 40 的人源 IgG1激动剂单克隆抗体。其中，OX40 是一种在活化和记忆 T 细胞亚群以及 T 调节细胞上表达的 TNF 受体超家族成员。

ACT-462206 是一种口服有效的双 Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂，IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。ACT-462206 能穿过血脑屏障，可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究。

JNJ-54717793 作为脑渗透剂，是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R Ki值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。

Firazorexton (TAK-994 free base) 是一种具有口服活性、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 选择性激动剂。Firazorexton (TAK-994 free base) 能够促进小鼠觉醒，具有改善嗜睡病样症状的潜力。

Nivasorexant (ACT-539313) 是一种口服有效、能穿透血脑屏障的、选择性食欲素 OX1R 抑制剂。Nivasorexant 可特异性阻断脑部 OX1Rs 而不影响 OX2Rs，并对 CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP3A4 表现出竞争性抑制活性 (IC50 分别为 25 μM、8.6 μM、1.6 μM、19 μM/44 μM)。Nivasorexant 能显著减少大鼠模型中对高美味食物的暴食样进食行为，并具有长效性。Nivasorexant 对 130 余种选定蛋白无相关脱靶活性，表现出良好的安全性，可用于暴食症的相关研究。

GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。

Fazamorexant (YZJ-1139) 是一种口服有效的双重食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂，其针对 OX1R 的 IC50 为 32 nM，针对 OX2R 的 IC50 为 41 nM。Fazamorexant 可延长总睡眠时间、提高睡眠效率。Fazamorexant 可用于失眠的相关研究。

SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体，pKi 分别为 9.4 和 9.5)。

Firazorexton hydrate (TAK-994) 是一种具有口服活性、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 选择性激动剂。Firazorexton hydrate (TAK-994) 能够促进小鼠觉醒，具有改善嗜睡病样症状的潜力。