AC-55541是高选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂 (pEC50=6.7)，在其他 PAR 亚型或 30 种参与伤害感受和炎症的受体中没有活性。AC-55541 在 PI 水解测定和 Ca2+ 动态测定中的 pEC50 值为 5.9 和 6.6，并且在体内表现出伤害感受器活性。

Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

BMS-98614 是一种口服活性的、选择性的凝血酶受体蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) (protease-activated receptor-4 (PAR-4)) 拮抗剂，其 IC50 值为 0.4 nM。BMS-98614 具有优异的抗血栓功效。

TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂，EC50值为1.9 μM。

RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂，抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM)，对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集，相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GB83 是一种有效的 PAR2 拮抗剂。GB83 逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83 阻断 MET-1 上清液对 NG 神经元的影响。

tcY-NH2 ((trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2) 是一种有效的 PAR4 选择性肽类拮抗剂。tcY-NH2 抑制凝血酶和 AY-NH2 诱导的血小板聚集和内皮抑素释放，可用于炎症、免疫学的研究。

tcY-NH2 ((trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2) TFA 是一种有效的 PAR4 选择性肽类拮抗剂。tcY-NH2 TFA 抑制凝血酶和 AY-NH2 诱导的血小板聚集和内皮抑素释放，可用于炎症、免疫学的研究。

AC-264613 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体 (PAR-2) 激动剂，pEC50 为 7.5。