Astressin 2B 是一种无血脑屏障透过性的、高选择性 CRFR2 拮抗剂 (rCRF2，IC50=0.57 nM)。Astressin 2B 能阻断 CRFR2 介导的保护作用，从而加重 Indomethacin (HY-14397) 诱导的大鼠出血性小肠损伤。Astressin 2B 逆转 Urocortin 1 对肠道运动亢进、细菌入侵及炎症介质上调的防护效果。Astressin 2B 还阻断 Urocortin 2 的致焦虑作用，减轻应激诱导的焦虑相关行为。在艰难梭菌毒素 A (C. difficile toxin A) 介导的肠炎模型中，Astressin 2B 可模拟 CRFR2 缺陷小鼠的表型，显著加剧肠上皮损伤、水肿、中性粒细胞迁移及多种促炎因子的表达。Astressin 2B 是探究 CRFR2 的肠道保护机制的重要工具分子。

Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。

α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂，EC50 为 140 nM。

Urocortin, rat (Urocortin (Rattus norvegicus)) 是一种神经肽，也是一种有效的内源性 CRFR 激动剂，对人 CRF1，大鼠 CRF2α 和小鼠 CRF2β 的 Ki 分别为 13 nM，1.5 nM 和 0.97 nM。

Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。

Neuropeptide SF human 可增强室旁促肾上腺皮质激素释放激素 (CRH) 的释放，并增加血浆中促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质酮的水平。Neuropeptide SF human 通过释放 CRH，对运动中枢、HPA 轴活动等昼夜节律功能的调节发挥生理作用。

CRF(6-33)(human) 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP) 抑制剂，与 CRF-BP 竞争性结合，但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) 具有抗肥胖作用。

Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 66 nM。

DMP 696 是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，常用于焦虑和抑郁症的研究。