GSK3004774 是一种有效的、不能吸收的 CaSR 激动剂，对人、小鼠和大鼠 CaSR 的 pEC50 值分别为 7.3，6.6 和 6.5， 对人 CaSR 的 EC50 值为 50 nM。

Ronacaleret hydrochloride (SB 751689A) 是一种口服活性、高效、选择性的钙感应受体 (CaSR) 拮抗剂，能刺激甲状旁腺释放内源性甲状旁腺激素。Ronacaleret hydrochloride (SB 751689A) 用于研究绝经后骨质疏松症.

Etelcalcetide (AMG 416; KAI-4169) 是一种合成的 钙敏感受体 (CaSR) 的活化剂。Etelcalcetide 能有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度，有望用于继发性甲状旁腺功能亢进症和慢性肾病领域的研究。

SB-423562 是一种短效的 (CaR) 拮抗剂。SB-423562 具有用于研究骨质疏松症的潜力。

Upacicalcet 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平，降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet 可用于研究 SHPT

Gamma-Glu-Abu 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor，CaSR) 的激动剂，在 HEK-293 细胞中激活 CaSR，EC50 为 0.21 μM。

(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet (HY-109106) 的消旋体。Upacicalcet 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平，降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet 可用于研究 SHPT。

Calhex 231是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的 [3H] 肌醇磷酸的增加。Calhex 231可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.

SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM)，SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好，可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度，刺激骨形成。