JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂，其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9，9.24。

Acrivastine (BW825C) 是用于研究过敏性鼻炎的短效histamine 1受体拮抗剂。

Bavisant (JNJ-31001074) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的和高选择性的组胺 H3 受体拮抗剂。Bavisant 可用于注意力缺陷与多动障碍症 (ADHD) 的研究。

HY-078020 (compound III-4) 是一种具有选择性的，口服有效的 histamine H1 受体拮抗剂 (H1R)， IC50 值为 24.12 nM。HY-078020 在过敏性疾病中具有抗炎作用。

Tecastemizole (Norastemizole)，Astemizole 的主要代谢物，是一种有效的、选择性的 H1 receptor 拮抗剂。Tecastemizole 具有抗炎活性。

Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种选择性和口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂、CD96/PVR 抑制剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 对蝗虫 (Ki = 2 nM) 和蜜蜂 (Ki = 1.1 nM) 的神经元 octopamine 受体具有高亲和力。Epinastine hydrochloride 抑制 TARC、IL-8 和 IL-4。Epinastine hydrochloride 激活抗结肠癌免疫，抑制 Substance P (HY-P0201) 诱导的抓挠行为和血管通透性增加。Epinastine hydrochloride 可用于过敏性疾病研究。

Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。

JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。

Methapyrilene 是一种组胺 (histamine) 拮抗剂，属于吡啶类化学物质，具有抗胆碱能活性。Methapyrilene 可以导致靶器官特异性表观遗传改变，如 DNA 甲基化水平的降低。在大鼠中可诱导肝癌。