Hydralazine 是一种口服有效、可透过血脑屏障的 DNA 甲基转移酶抑制剂，具有血管舒张、松弛动脉平滑肌、降血压的活性。Hydralazine 能通过介导 DNA 去甲基化重新激活沉默的抑癌基因，同时发挥神经保护和抗炎特性。Hydralazine 可抑制 NOS-2 (iNOS) 和 COX-2，减少 NO 和 PGEE2 的生成；同时，清除活性氧、抑制巨噬细胞活化。Hydralazine 能够减轻运动功能障碍、神经性炎性疼痛以及福尔马林诱导的躯体和情绪性疼痛反应。此外，Hydralazine 可直接诱导 DNA 断裂和姐妹染色单体交换，表现出一定的诱变剂特征。Hydralazine 已被广泛应用于高血压、多种癌症 (如宫颈癌、白血病)、脊髓损伤及炎性疼痛机制的研究中。

5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) 是一种口服有效的 DNA 甲基转移酶 I (DNMT1) 抑制剂。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 是一种含硫脱氧胞苷类似物，具有 DNA 低甲基化的潜力。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 具有抗肿瘤作用。

O6BTG-octylglucoside 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中，IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。

GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心，能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点，其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。

CBHcy 是甜菜碱-同型半胱氨酸 S-甲基转移酶 (BGMT) 的抑制剂，IC50 为 0.09 μM。CBHcy 上调血浆中同型半胱氨酸水平，导致小鼠模型中短暂的高同型半胱氨酸血症。

AA-CW236 是一种 MGMT (O6-甲基鸟嘌呤 DNA 甲基转移酶) 抑制剂。AA-CW236 靶向 MGMT 活性位点 Cys145 进行共价修饰。

Benzyl selenocyanate 是一种化学预防剂，用于动物模型中各种化学诱导肿瘤的启动和启动后阶段。Benzyl selenocyanate 是一种 Mtase 抑制剂，其 IC50 值为 8.4 µM 。

5-Methyl-2'-deoxycytidine-d3 (5-Methyldeoxycytidine-d3) 是氚代标记的 Methyl-2'-deoxycytidine (HY-W012078)。5-Methyl-2'-deoxycytidine (5mdC) 是 DNA 甲基转移酶 (如哺乳动物 5-C-MTase) 的内源性底物，依赖于 DNA 茎环结构形成而结合 DNA。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过作为甲基化标记引导 DNA 从头甲基化，在单链 DNA 中通过顺式作用激活相邻 CpG 位点的甲基化。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过招募甲基转移酶至特定染色质区域，调控 DNA 甲基化模式，影响染色质凝聚状态及基因表达，在植物细胞中其分布与细胞增殖、分化阶段相关。5-Methyl-2'-deoxycytidine 在增殖细胞中甲基化水平较低，在分化细胞中较高。

2',3',5'-Triacetyl-5-azacytidine 是一种具有口服活性的 5-Azacytidine 前体。 5-Azacytidine 是 DNA 甲基转移酶的抑制剂。