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BAY1238097
目录号:SY-111430
BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC50 值 <100 nM)。
¥506.00
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MI-136
目录号:SY-111431
MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50 值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
¥983.00
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PROTAC BET Degrader-10
目录号:SY-111432
PROTAC BET Degrader-10 (dBET37) 是有效 BET BRD4 降解剂,由 Cereblon 配体和 BRD4 配体相连,DC50 为 49 nM。
¥759.00
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GAL-02-221
目录号:SY-111433
GAL-02-221 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC,可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。
¥2695.00
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SR-1114
目录号:SY-111434
SR-1114 是一种靶向 ENL 的 PROTAC 降解剂。SR-1114 通过 CRBN 依赖的方式降解 ENL,并选择性下调 ENL 靶基因。SR-1114 能够促进急性髓系白血病细胞分化。SR-1114 可用于肿瘤的研究。(Pink: ENL ligand (HY-145409); Black: Linker; Blue: E3 Ligand (HY-14658))
¥2838.00
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dBET23
目录号:SY-111435
dBET23 是一种高效、选择性的 PROTAC BRD4 降解剂,对 BRD4BD1 蛋白的 DC50/5h 约为 50 nM。
¥3003.00
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XP-524
目录号:SY-111436
XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化,并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌(PDAC)的潜力。
¥2990.00
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Menin-MLL inhibitor 20
目录号:SY-111437
Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的 menin-MLL 相互作用的抑制剂,具有抗肿瘤活性 (WO2020142557A1, Intermediate 6)。
¥897.00
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UMB-32
目录号:SY-111438
UMB-32 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,结合 BRD4 的 Kd 为 550 nM,IC50 为 637 nM。UMB-32 也有效作用于TAF1 (一种含溴结构域的转录因子)。
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