YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶 -1 (mPGES-1 ; IC50 = 3.4 μM) 和 5- 脂氧合酶 (5-LOX ; IC50 = 6.5 μM) 的双重抑制剂。YS121 与 mPGES-1 (KD = 10-14 μM) 具有直接、可逆和特异性的结合。YS121 能剂量依赖性地抑制 IL-1β-stimulated A549 细胞中 PGE2 的产生，其效力表现为 EC50 值为 12 μM。YS121 可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) -α 与 -γ (其 EC50 值分别为 1 μM 和 3.6 μM)。YS121 在人体全血模型和体内实验中均显示出抗炎功效，可用于炎症研究。

Ragaglitazar是一种PPARα和PPARγ激动剂，在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。Ragaglitazar可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。

nTZDpa 是一种抗生素。nTZDpa 是一种 PPARG 部分激动剂。nTZDpa 具有抗菌活性。nTZDpa 通过破坏脂质双层有效对抗生长和持续生长的金黄色葡萄球菌。

PPARγ agonist 14 (compound 3) 是一种 PPARy 激动剂 (EC50=2.4 μM)，具有抗糖尿病活性。PPARγ agonist 14 能改善细胞内葡萄糖摄入，促进胰岛素释放，降低血糖。此外，PPARγ agonist 14 还通过参与改善线粒体功能，减轻氧化应激和抑制炎症因子的途径。PPARγ agonist 14 可用于神经退行性疾病、神经炎症性疾病等疾病的研究。

PPARγ agonist 5 (Compound 1) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 5 具有研究癌症疾病的潜力。

PPARγ phosphorylation inhibitor 1 (Compound 10) 是一种有效的 PPARγ 结合剂，IC50 为 24 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 抑制 CDK5 介导的 PPARγ Ser273 磷酸化，IC50 为 160 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 几乎没有 PPARγ 激动作用。具有抗糖尿病作用。

BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂，对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。

ISX-3 是一种有效的抗脂肪生成剂和促成骨剂。ISX-3 增加 PPARγ 的表达。ISX-3 具有研究骨质减少和骨质疏松症的潜力。

Flindersine 是一种抗糖尿病和抗氧化剂。Flindersine 可导致大鼠血糖水平下降。Flindersine 还能降低体内体重增长、血浆胰岛素浓度、尿素、肌酐、总胆固醇、甘油三酯和游离脂肪酸水平。Flindersine 可增强脂肪组织和骨骼肌中 GLUT4、AMPK 和 PPARγ 的磷酸化。