Gly-Gly-Phe-Gly-NH-O-CO-Exatecan 是由 linker Gly-Gly-Phe-Gly-NH-O-CO 和 Exatecan 连接而成的，可用来制备抗体偶联药物。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于癌症研究。

PluriSIn #2 是一种拓扑异构酶 II α (TOP2A) 的选择性转录抑制剂。PluriSIn #2 是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞 (hPSC) 的化合物。

Bisantrene 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene 是 MDR1 的底物。

Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素，为拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，IC50 值为 15 μM (3.92 μg/mL)。

Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割，而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。

Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂，通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合，来诱导凋亡信号通路的发生。

Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制DNA拓扑异构酶II活性。

Genz-644282 是一种非喜树碱类拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于癌症研究。

(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (SHR169265) 是一种具有增强膜通透性的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 (对人源酶的 IC50=1.34 μM)。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 通过抑制拓扑异构酶 I 的酶活性发挥细胞毒性作用，且这一抗癌效果不依赖于 HER2 的表达水平。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 是 Exatecan (HY-13631) 衍生的 ADC Cytotoxin，可用于针对乳腺癌、胃癌、结直肠癌及非小细胞肺癌等晚期癌症的相关研究。