RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I)，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。

Eleutherin 是一种可从红葱中分离得到的萘醌衍生物，对人脐静脉内皮细胞具有保护作用。

Intoplicine (RP 60475)，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。

Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。

Seconeolitsine，一种抗生素，是一种靶向拓扑异构酶 I (TopA)的抑制剂。Seconeolitsine 也是一种新的抗菌剂，可以抑制 S. pneumoniae 的生长。Seconeolitsine 具有抑制 TopA 的活性，其 b>IC50 值为 17 μM。Seconeolitsine 可用于对其他抗生素耐药的肺炎链球菌感染的研究。

Mauritianin 是一种口服活性的 kaempferol glycoside。Mauritianin 可从 Acalypha indica 花和叶中分离出来。Mauritianin 为拓扑异构酶 I 抑制剂。Mauritianin 具有肝保护、神经保护和肾脏保护活性。Mauritianin 与 Alcesefoliside (HY-N5049) 联合使用时可增加血管张力。

BNS-22 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (TOP2) 催化抑制剂，作用于人的 TOP2α 和 TOP2β 的 IC50 值分别是 2.8 μM 和 0.42 μM。BNS-22 可诱导分裂异常，具有抗增殖活性。

Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物，是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。

12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin 是 Camptothecin 的衍生物。Camptothecin (CPT) 是一种生物碱，是一种 DNA 拓扑异构酶I (Topo I) 抑制剂，IC50 为 679 nM。