Ascomycin (Immunomycin; FR-900520; FK520) 是 Tacrolimus (FK506) 的乙基类似物，具有很强的免疫抑制特性。Ascomycin 也是一种大环聚酮类抗生素，具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。Ascomycin 可防止移植排斥，并具有用于各种皮肤病研究的潜力。

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种异双功能 PROTAC 降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 靶向 FKBP12F36V 和 BET BRD4。FKBP12 PROTAC dTAG-7 可实现对目标蛋白的快速、选择性降解，适用于细胞和体内研究以解析蛋白功能与验证靶点。(Pink: target protein ligand (HY-114420); Black: linker (HY-128844); Blue: CRBN Ligand (HY-103597); CRBN Ligand+linker: (HY-W722323))

SLF-amido-C2-COOH (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是一种合成的 FKBP 配体 (SLF)，可用于合成 PROTAC 分子。

SAFit1 是一种特异性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂，Ki 为 4±0.3 nM。

GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域，以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。

Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体，可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化，直到暴露于光下导致其光解。

MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂，常用于抗癌研究。

UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂，癌细胞IC50值0.7-3.4uM。

Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK、p38、JNK) 及 XIAP 的抑制剂，可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2、Bcl-xL) 并上调促凋亡蛋白 (Bax、Bak)。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成，主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。