Talatisamine 是口服有效的 cyclophilin D 激活剂，能从乌头 (Aconitum carmichaeli Debx.) 根部分离得到。Talatisamine 通过激活 cyclophilin D、抑制 Ca2+ 依赖的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放 (IC50=78 μM) 以及阻断延迟整流型 K+ 通道 (IC50=146 μM) 发挥生物学功能。Talatisamine 兼具抗氧化和膜稳定功能，能有效抑制脂质过氧化并保护线粒体膜功能。Talatisamine 展现出抗心律失常、降血压、抗炎、抗癌及神经保护等多重活性。Talatisamine 在缺血性疾病、类风湿性关节炎、炎症相关疾病及阿尔茨海默病的研究已获得应用。

Cyclosporin A-Derivative 2 是 Cyclosporin A 的新型衍生物。Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂，能够与亲环蛋白结合并抑制钙调磷酸酶。

ASP5286 是一种新型的非免疫 cyclophilin 抑制剂，用于研究 HCV。

DOCK2-IN-1 (Compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物，也是 DOCK2 抑制剂 (IC50= 19.1 μM)。DOCK2-IN-1 可与 DOCK2 DHR-2 结构域结合，抑制其介导的 Rac 鸟苷酸交换因子活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。DOCK2-IN-1 可用于移植排斥反应及器官特异性自身免疫性疾病的研究。

Rivipansel 是一种小分子糖模拟物泛选择素拮抗剂，对 E-selectin 和 P-selectin 具有抑制活性。Rivipansel 可与 E-selectin 的凝集素结构域紧密结合，并选择性阻断 E-selectin 对 CD62L 的识别，且不影响 PSGL-1 与 E-selectin 的结合。Rivipansel 可在功能上抑制造血细胞与内皮细胞的黏附，可用于镰状细胞病相关研究。

Sibrotuzumab (BIBH 1) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向成纤维细胞激活蛋白 (FAP)。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。