Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物，可作为 CXCR2 激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 通过产生过氧化氢发挥杀菌活性，抑制肺部炎症，并减少免疫细胞凋亡 (apoptosis)。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 促进 IFN-γ 产生，并抑制白细胞中 TNF-α 和 IL-6 的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可提高脓毒症小鼠模型的存活率、增强中性粒细胞的杀菌活性、充当中性粒细胞趋化剂、诱导中性粒细胞极化，并调控炎症与修复过程。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可通过持续作用诱发慢性炎症和组织重塑。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可在碱损伤眼内通过角膜蛋白的碱性水解释放，从而驱动中性粒细胞早期侵入角膜。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可用于脓毒症、慢性阻塞性肺疾病、囊性纤维化、闭塞性细支气管炎综合征、重症哮喘、特发性肺纤维化及角膜溃疡的相关研究。

AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 12G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。

Mavorixafor (AMD-070) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM。Mavorixafor hydrochloride 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 nM 和 9 nM。Mavorixafor hydrochloride 可用于研究 WHIM 综合征。

CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。

CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。

NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。