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Lanthanum(Ⅲ) chloride
目录号:SY-131459
Lanthanum (Ⅲ) chloride (Lanthanum trichloride) 是一种口服有效的、可穿透血脑屏障的抗肿瘤增敏剂和肾脏保护剂,但具有明确的神经毒性。Lanthanum (Ⅲ) chloride 通过抑制 PI3K/Akt 生存通路和 DNA 损伤修复蛋白 RAD51,逆转癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性。Lanthanum (Ⅲ) chloride 可通过抑制 ERK/MSK1/CREB 信号通路和破坏 LKB1 介导的轴突发育通路,导致突触和轴突结构异常,最终损害海马依赖的学习和记忆功能。Lanthanum (Ⅲ) chloride 通过改变 nHAp (HY-N11777) 的形态,抑制其诱导的线粒体自噬 (mitophagy) 和线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis),从而发挥肾脏保护作用。
¥121.00
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Linperlisib
目录号:SY-131525
Linperlisib (YY-20394) 是一种有效的,具有口服活性的,效选择性 PI3Kδ 的抑制剂,来自专利 WO 2015055071 A1,化合物实例 10,IC50 值为 6.4 nM。
¥594.00
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Copanlisib dihydrochloride
目录号:SY-131523
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
¥1140.00
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KU-0060648
目录号:SY-131265
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。
¥522.00
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Camonsertib
目录号:SY-131249
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
¥5890.00
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(Rac)-BRD0705
目录号:SY-131448
(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
¥1584.00
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