2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油，是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强，也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂，不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。

AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂，可阻断 anandamide 转运，IC50 值在低微摩尔范围。去氧肾上腺素使大鼠离体肝动脉收缩，AM404 可使其放松，pEC50 值为 7.4 (对应的 EC50 值为 0.04 μM)。具有神经保护作用[ 2]。

Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。

Leelamine 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，IC50 值为 9.5 μM，在糖尿病小鼠中表现出降血糖效果。Leelamine 也是 CB1 和 CB2 大麻素受体的弱激动剂。Leelamine 降低癌细胞有丝分裂活性、前列腺特异性抗原表达，并诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。

Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。

ZCZ011 是一种有效且具可穿透血脑屏障的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合，并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。