CB1 antagonist 2 (AM4113) 是一种具有口服活性的大麻素 1 型受体 (CB1R) 拮抗剂。CB1 antagonist 2 可抑制食欲、减轻体重、阻断海洛因等成瘾行为，且无传统 CB1 反向激动剂所致恶心、抑郁等不良反应。CB1 antagonist 2 可用于肥胖、阿片类物质成瘾相关研究。

2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油，是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强，也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂，不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。

CB65 是一种强效、高亲和力的 CB2 选择性激动剂，其 Ki 活性值为 3.3 nM。CB65 对 CB1 受体的Ki 数值 >1000 nM。

Arachidonoyl ethanolamide phosphate，是一种内源性大麻素，是中枢神经系统 (CB1 亚型) 和周围免疫细胞 (CB2 亚型) 中大麻素受体的内源性配体。

GP1a 是大麻素受体 2 (CB2) 的有效激动剂。Gp1a 有利于皮肤伤口愈合。GP1a 抑制炎症和纤维发生，同时促进上皮再形成。

Docosahexaenoyl glycerol 是内源性大麻素的类似物，可刺激葡萄糖摄取并具有抗炎活性。