CGP 35348 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GABAB 受体拮抗剂，EC50 为 34 μM。CGP 35348 仅显示对 GABAB 受体的亲和力。CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。

Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED50 值为 143 μM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。

17β-Estradiol sulfate (sodium) 又称 β-Estradiol 3-sulfate sodium salt，是一种神经活性类固醇。

Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。

L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 是一种可口服的 y-氨基丁酸 (GABA) -转氨酶 (GABA- t) 和结核分枝杆菌支链转氨酶抑制剂。L-Cycloserine 具有抗惊厥活性，并抑制小鼠脑内脑苷合成。

(S)-SNAP5114 是一种具有血脑屏障穿透能力的非共价鼠源 GABA 转运体抑制剂，其对 mGAT4 表现出显著的亚型选择性抑制活性 (pIC50=5.71, pKi=4.56)，远高于对 mGAT1、mGAT2 和 mGAT3 的作用。(S)-SNAP5114 通过阻断 GABA 重摄取机制提升细胞外 GABA 浓度，进而增强丘脑特异性的 GABA 能信号传导，发挥潜在的神经调节作用。(S)-SNAP5114 被广泛应用于癫痫、神经性疼痛、焦虑抑郁及多种神经退行性疾病的相关研究中。