FGIN 1-27 是一种吲哚乙酰胺，一种特异性外周苯二氮卓受体 (PBR) 配体，Ki 为 5.0 nM。FGIN 1-27 可以透过血脑屏障 (BBB)。FGIN 1-27 可以抑制异烟肼 (Isoniazid) 引起的抽搐发作。

MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑活性分子。

(-)-Bicuculline methobromide 是一种有效的 GABAA 受体阻断剂。(-)-Bicuculline methobromide 改变膜特性和放电模式。(-)-Bicuculline methobromide 降低 Apamin 敏感性后超极化，而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素，能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。(-)-Bicuculline methobromide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。

TACA (trans-4-Aminocrotonic acid) 是 GABAA 和GABAC 受体 (KD= 0.6μM) 的一种有效激动剂。TACA 也是 GABA 摄取抑制剂和 GABA-T 的底物。TACA 在 MPG 神经元中产生晚期双相反应。

Phenibut (β-Phenyl-GABA) hydrochloride 是一种具有口服活性的 GABA-B 激动剂。Phenibut hydrochloride 充当 GABA 类似物，主要作用于 GABAB 受体。hydrochloride 具有抗焦虑和促智 (增强认知) 的作用。

Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM)，靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍，脑癌 (包括脑肿瘤，例如髓母细胞瘤) 有关，可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期 AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。