SETDB1-TTD-IN-1
目录号:SY-131454
SETDB1-TTD-IN-1 是一种 SETDB1 甲基转移酶激活剂和 SETDB1-TTD 竞争性抑制剂 (Kd of 88 nM),对 SETDB1-TTD 具有相较于其他 tudor 和溴结构域蛋白的选择性。SETDB1-TTD-IN-1 可通过提升催化活性来刺激甲基转移酶活性,促进 Akt1 的 Lys64 甲基化、Akt1 的 Thr308 磷酸化及激活。SETDB1-TTD-IN-1 能够阻断 SETDB1-TTD 与组蛋白 H3 肽段的结合,诱导全基因组表达变化,表现出细胞靶点结合活性,可作为研究 SETDB1-TTD 功能的工具化合物。SETDB1-TTD-IN-1 可用于乳腺癌相关研究。