JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。

2-Guanidinobezimidazole (2GBI) 是一种 NLRP3 激动剂，KD 为 1.29 μM，同时也是一种具有状态依赖性的选择性 HVCN1 阻断剂。2-Guanidinobezimidazole 可直接结合 NLRP3 的 LRR 结构域，增强 NLRP3-ASC 与 NLRP3-NEK7 的相互作用。2-Guanidinobezimidazole 可用于 LLC 肺癌、B16F10 黑色素瘤及缺血性脑卒中的相关研究。

Drofenine (Cycloadiphene; Hexahydroadiphenine) hydrochloride 是一种可穿透血脑屏障的解痉剂。Drofenine hydrochloride 是一种 Kv2.1 通道抑制剂，对人源靶点的 IC50 为 9.53 μM。Drofenine hydrochloride 是丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，其 Ki 为 0.003 mM，同时也是 TRPV3 激活剂。Drofenine hydrochloride 可阻断 Kv2.1 依赖性钾离子外流，抑制 Kv2.1/JNK/NF-κB 及 IkBa/NF-kB 信号通路，下调 Kv2.1 mRNA/蛋白的表达水平。Drofenine hydrochloride 可抑制寡聚体 Aβ 诱导的小胶质细胞 NLRP3 炎性小体激活及神经元 Tau 过度磷酸化，改善认知障碍，促进神经突生长。Drofenine 可诱导角质形成细胞钙内流，并对其产生细胞毒性。Drofenine hydrochloride 可改善糖尿病周围神经病变样病理改变。Drofenine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病、糖尿病周围神经病变和平滑肌痉挛的相关研究。

Usnoflast 是一种选择性口服活性 NLRP3 抑制剂，可减少 IL-1β 的释放，并具有抗炎活性。

NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效且具有选择性的 NOD2 拮抗剂，IC50 为 5.23 μM。NOD2 antagonist 1 可在 THP-1 细胞中抑制 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌，也在 PBMCs 细胞中抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。

Emlenoflast (MCC7840)，一种磺酰脲类，是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast 可用于炎性疾病的研究。