EMD638683
目录号:SY-119300
EMD638683 是一种口服有效的 SGK1 抑制剂,其 IC50 为 3 μM。EMD638683 对 SGK1、SGK2、SGK3 具有强效抑制,对 MSK1 和 PKA 有中等抑制,但对其他 AGC 激酶家族成员显示出优异的选择性。EMD638683 通过抑制 SGK1 具有抗高血压活性,且通过抑制心脏 NLRP3 炎症小体/ IL-1β 轴,独立于降压作用,有效防止高血压导致的心脏炎症和纤维化。EMD638683 促进结肠癌细胞凋亡 (apoptosis) 并增敏放疗。EMD638683 可用于高血压、高血压性心脏损伤以及结肠癌的相关研究。