SRPKIN-1是共价，不可逆的 SRPK1/2 抑制剂，IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。

Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制DNA拓扑异构酶II活性。

Gly-Gly-Phe-Gly-NH-O-CO-Exatecan 是由 linker Gly-Gly-Phe-Gly-NH-O-CO 和 Exatecan 连接而成的，可用来制备抗体偶联药物。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于癌症研究。

AQ4 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 插入剂，在许多人类肿瘤细胞系中是一种性质稳定的细胞毒性分子。

SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。

Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。