NF340
目录号:SY-116908
NF340 是一种 P2Y11 受体抑制剂,对人源 P2Y11 受体的 pIC50 为 7.3-7.7,相对于其他 P2Y 家族受体具有高选择性。NF340 结合 P2Y11 受体的 ATP 结合氨基酸残基以抑制其活性,阻断伤害感受活性,并减少脊髓神经损伤诱导的脊髓背角 P2Y11 受体上调。NF340 可通过降低 IκBα 磷酸化、核内 p65 积累及 NFκB 启动子活性,缓解 IL-1β 激活的 NFκB 信号通路。NF340 可抑制 IL-1β 诱导的促炎细胞因子表达,降低细胞内 ROS 和 4-HNE 水平,并抑制原代成纤维样滑膜细胞中 IL-1β 诱导的基质金属蛋白酶表达。NF340 可抑制 ATP 诱导的人肝癌细胞内钙离子 2+ 浓度升高及细胞迁移。NF340 可用于神经病理性疼痛、心肌缺血/再灌注损伤、炎性疼痛、类风湿性关节炎及肝细胞癌的研究。