ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂，其 EC50 值为 40 nM。

2''-O-Galloylhyperin 是一种具有抗炎、抗氧化、抗脂肪生成、抗纤维化和细胞抑制活性的天然活性化合物。2''-O-Galloylhyperin 可上调 SIRT1/Nrf2 信号通路，抑制 NF-κB 和 MAPK (ERK1/2, p38, JNK) 的磷酸化，阻断 TSHR 激活，减少 ROS 积累，并提升 SOD 和 GSH-Px 的活性。2''-O-Galloylhyperin 可对抗 LPS 诱导的组织损伤、提高存活率，并抑制脂肪生成与纤维化。2"-O-Galloylhyperin 可用于脓毒症、急性肺损伤和甲状腺眼病的相关研究。

MS438 是一种有效的促甲状腺素受体 (TSHR) 激动剂，其EC50 为 53 nM。MS438 与 TSHR 的蛇形部分结合。MS438 诱导小鼠 T4 分泌。

NCGC00229600 是 TSHR 的变构反向激动剂。NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激在 Graves 病中内源表达的 TSHRs 的抗体激活。

TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂，具有研究格雷夫斯眼窝病的潜力 。

Org 274179-0 是一种有效的促甲状腺激素 (TSH) 受体变构拮抗剂，IC50 为纳摩尔浓度。Org 274179-0 完全抑制 TSH (和 TSI) 介导的 TSH 受体活化，对 TSH 的效力影响不大。Org 274179-0 可用于研究格雷夫斯病 (GD)。