Antalarmin 是一种选择性非肽促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRHR1) 拮抗剂，其 Ki 为 2.7 nM。Antalarmin 可以通过血脑屏障。

Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂，对于 CRF1，CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1，>1000 和 >1000 nM。

CP 376395 是一种有效的选择性的，可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。

Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂，作用于人 CRF1 受体，IC50 为 6.1±0.6 nM。

Astressin 2B 是一种无血脑屏障透过性的、高选择性 CRFR2 拮抗剂 (rCRF2，IC50=0.57 nM)。Astressin 2B 能阻断 CRFR2 介导的保护作用，从而加重 Indomethacin (HY-14397) 诱导的大鼠出血性小肠损伤。Astressin 2B 逆转 Urocortin 1 对肠道运动亢进、细菌入侵及炎症介质上调的防护效果。Astressin 2B 还阻断 Urocortin 2 的致焦虑作用，减轻应激诱导的焦虑相关行为。在艰难梭菌毒素 A (C. difficile toxin A) 介导的肠炎模型中，Astressin 2B 可模拟 CRFR2 缺陷小鼠的表型，显著加剧肠上皮损伤、水肿、中性粒细胞迁移及多种促炎因子的表达。Astressin 2B 是探究 CRFR2 的肠道保护机制的重要工具分子。

Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。