MI-1544 是一种强大的 GnRH 拮抗剂。 MI-1544 对垂体 LH 释放和性腺具有抑制作用。 MI-1544可用于抗生育作用的研究。

T-98475 (Compound 26d) 是一种有效的、具有口服活性的、非肽类 luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH) receptor 拮抗剂，IC50 值为 0.2 nM。

Opigolix (ASP-1707) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂，可用于子宫内膜异位症和风湿性关节炎等疾病的研究。

MK-0354 是特异性的 GPR109a 受体激动剂，作用于 hGPR109a/mGPR109a，EC50 分别为 1.65 μM 和 1.08 μM。MK-0354 可用于肝癌研究。

TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。

Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 71.6 μM 和 69.4 μM (不存在 Zn2+) 以及 9 μM 和 9.6 μM (存在 Zn2+)。Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆囊疾病研究。