Cimetidine (SKF-92334) 是一种具有口服活性的，可逆的且能透过血脑屏障的组胺 H2 受体拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 是一种胃酸减少剂，可用于十二指肠和胃溃疡研究。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。

Clemastine (HS-592; Meclastine) fumarate 是一种口服有效、可穿透血脑屏障的 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，具有强大的抗过敏作用。Clemastine fumarate 还可拮抗毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR)，特别是 M1 亚型和 M4 亚型。Clemastine fumarate 还具有多种超越抗组胺作用的药理活性，尤其是在促进中枢神经系统髓鞘再生、激活自噬 (autophagy) 和焦亡 (Pyroptosis)、抗凋亡 (apoptosis) 和神经保护、抗炎等方面。

Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。

Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。