(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid (trans-10,cis-12 CLA2) 是一种口服有效的 PPARα 激活剂，可抑制脂肪细胞分化。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 及其下游代谢物具有多种抗氧化和抗肿瘤活性。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可诱导促炎细胞因子和趋化因子，从而导致脂肪组织脂肪生成减少和胰岛素抵抗。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可影响乳脂合成。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可降低脂肪生成酶的表达并抑制脂肪酸的去饱和作用。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可降低培养的 3T3-L1 脂肪细胞中的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 活性并增强这些细胞中的三酰甘油释放。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可降低小鼠中肝脏 stearoyl-CoA desatyrase mRNA 的表达。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 与小鼠粘膜 NF-κB 和 Cyclin D1 蛋白水平的变化有关。

Balaglitazone 是一种选择性的 PPARγ 部分激动剂，对人 PPARγ 的 EC50 值为 1.351 μM。

FTX-6746 是一种具有口服活性的 PPARG 抑制剂。FTX-6746 在小鼠异种移植模型模型中显示出有效的肿瘤抑制作用。

ST247 是一种有效的 PPARβ/δ 反向激动剂。ST247 对 PPARβ/δ 具有较高的亲和力。ST247 反向调控激活标记物 CCL2 的表达。ST247 有效地诱导了与辅抑制子的相互作用。ST247 抑制激动剂诱导的 PPARβ/δ 的转录活性。

BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂，IC50 为 0.17 nM。

Ertiprotafib 是 PTP1B， IKK-β 的抑制剂，其 IC50 值分别是 1.6 μM，400 nM，同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂，其 EC50 值为 ~1 μM。