Gly-Mal-GGFG-Deruxtecan 2-hydroxypropanamide 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，含有 ADC 连接子 Gly-Mal-GGFG 和 ADC 毒性分子 Deruxtecan 2-hydroxypropanamide。

Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。

Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。

Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。

Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。

Teniposide 是一种足叶草毒素衍生物，是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，同时为一种化疗剂。

Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物，并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。

(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (SHR169265) 是一种具有增强膜通透性的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 (对人源酶的 IC50=1.34 μM)。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 通过抑制拓扑异构酶 I 的酶活性发挥细胞毒性作用，且这一抗癌效果不依赖于 HER2 的表达水平。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 是 Exatecan (HY-13631) 衍生的 ADC Cytotoxin，可用于针对乳腺癌、胃癌、结直肠癌及非小细胞肺癌等晚期癌症的相关研究。

Genz-644282 是一种非喜树碱类拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于癌症研究。