TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。

Anthraquinone 被用作染料和农用化学品的前体，存在于不同的生物体中，如细菌、真菌、植物和一些动物。Anthraquinone 具有生物活性：抗癌、抗炎、利尿、抗关节炎、抗真菌、抗菌、抗疟疾和抗氧化。Anthraquinone 在植物的初级代谢中也起着重要作用，通过作用于电子传递链抑制光合作用过程中的能量转移。Anthraquinone 能够插入到 DNA 中，并抑制拓扑异构酶II (topo II) 酶，导致细胞通过凋亡 (Apoptosis) 死亡。

Emodin-8-glucoside 是一种蒽醌衍生物，可从芦荟中分离得到。Emodin-8-glucoside 是 MAPK 的抑制剂，抑制常数为 430.14 pM。Emodin-8-glucoside 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (ALAR) 和拓扑异构酶II (topoisomerases II) 具有中等抑制活性，IC50 分别为 14.4 μM 和 66 μM。Emodin-8-glucoside 具有抗氧化、抗炎和抗纤维化活性。Emodin-8-glucoside 具有血脑屏障通透性。

9-Aminocamptothecin (9-Amino-CPT) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。

Val-Cit-PAB-Exatecan (Val-Cit-PAB-DX8951) 是抗体-活性分子偶联物的一部分。Val-Cit-PAB-Exatecan 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。

Nalidixic acid sodium salt，一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用，而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。

Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物，并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。

(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (SHR169265) 是一种具有增强膜通透性的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 (对人源酶的 IC50=1.34 μM)。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 通过抑制拓扑异构酶 I 的酶活性发挥细胞毒性作用，且这一抗癌效果不依赖于 HER2 的表达水平。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 是 Exatecan (HY-13631) 衍生的 ADC Cytotoxin，可用于针对乳腺癌、胃癌、结直肠癌及非小细胞肺癌等晚期癌症的相关研究。

Genz-644282 是一种非喜树碱类拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于癌症研究。