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Saroglitazar
目录号:SY-108523
Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性, 在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。
¥828.00
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Chiglitazar
目录号:SY-108516
Chiglitazar (Carfloglitazar) 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双激动剂,其对PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2,0.08 和 1.7 μM。
¥1840.00
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Seladelpar
目录号:SY-108509
Seladelpar (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
¥180.00
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GSK3787
目录号:SY-108502
GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂,pIC50 为 6.6。
¥187.00
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Elafibranor
目录号:SY-108495
Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可用于原发性胆汁性胆管炎的研究。
¥228.00
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Poloxin-2
目录号:SY-108488
Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂,能够有效诱导细胞有丝分裂停止,其在 HeLa 细胞中的 EC50 约为 15 μM。通过将疏水标记(HT)与 Poloxin-2 结合,开发了 Poloxin-2HT,这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白,显著提高了对细胞活性和凋亡的影响,相较于未标记的 Poloxin-2,其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略,用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。
¥2702.00
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Cyclapolin 9
目录号:SY-108481
Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。
¥954.00
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(1E)-CFI-400437 dihydrochloride
目录号:SY-108474
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50= 0.6 nM),并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3,IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
¥126.00
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Poloxin
目录号:SY-108467
Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。
¥286.00
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