Dichlorogelignate (compound 4) 是拓扑异构酶 II (Topo II) 的选择性抑制剂。Dichlorogelignate 在 50 μM 浓度下的抑制率为 100%。

CH-0793076 (TP3076) TFA，喜树碱的六环类似物，是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I)，IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。

Azenosertib (ZN-c3) 是一种口服有效的 Wee1 选择性抑制剂 (IC50=3.9 nM)。Azenosertib 具有抗肿瘤活性。

Pefloxacin-d5 (Pefloxacinium-d5) 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic)。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。

Salvicine 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂 (IC50=3 μM)。Salvicine 通过与 ATP 酶结构域相互作用，增加 DNA 与 Topo II 的相互作用，抑制 DNA 的降解和 ATP 的水解。Salvicine 具有抗癌活性，包括抑制 Topo II、造成 DNA 损伤、克服多药耐药性和抑制肿瘤细胞粘附等。

Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂，通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合，来诱导凋亡信号通路的发生。

9-Aminocamptothecin (9-Amino-CPT) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。

Podocarpusflavone A是一个 DNA topoisomerase I 抑制剂，有一定的抗增殖能力，在 MCF-7 细胞中能引起凋亡，正在发展成抗肿瘤活性分子。

BNS-22 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (TOP2) 催化抑制剂，作用于人的 TOP2α 和 TOP2β 的 IC50 值分别是 2.8 μM 和 0.42 μM。BNS-22 可诱导分裂异常，具有抗增殖活性。