Pefloxacin-d5 (Pefloxacinium-d5) 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic)。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。

Salvicine 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂 (IC50=3 μM)。Salvicine 通过与 ATP 酶结构域相互作用，增加 DNA 与 Topo II 的相互作用，抑制 DNA 的降解和 ATP 的水解。Salvicine 具有抗癌活性，包括抑制 Topo II、造成 DNA 损伤、克服多药耐药性和抑制肿瘤细胞粘附等。

Diflomotecan (BN 80915) 是一种有效且具有口服活性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。与其他已建立的化合物相比，Diflomotecan (BN 80915) 能增强血浆稳定性，同时具有优越的临床前抗肿瘤活性。

Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂，可稳定双链 DNA：酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。

Isosteviol ((-)-Isosteviol) 是一种甜菊糖苷衍生物，是甜菊糖苷通过酸催化水解产生的。Isosteviol 抑制 DNA 聚合酶和 DNA 拓扑异构酶，并具有抗菌，抗癌和抗结核作用。

Tertomotide (GV1001) hydrochloride 是一种肽疫苗，由 16 个氨基酸的人类端粒酶逆转录酶 (hTERT) 序列组成。Tertomotide hydrochloride 具有神经保护作用。Tertomotide hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。

Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物，是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。

Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。

L2H2-6OTD intermediate-2 是一种端粒酶抑制剂的合成中间体，可用于合成 ADC。