Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic)。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。

Groenlandicine 是一种原小檗碱类生物碱，是一种胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂 (AChE (IC50 = 0.54 μM)、BChE (IC50 = 3.32 μM))， Groenlandicine 以非竞争性方式抑制 BACE1 (IC50 = 19.68 μM，Ki = 21.2)，且在体外可抑制 RLAR (IC50 = 140.1 μM)、HRAR (IC50 = 154.2 μM) 和总活性氧 (ROS) 生成 (IC50 = 51.78 μM)。Groenlandicine 可抑制骨肉瘤细胞增殖，同时促进其凋亡 (apoptosis)。Groenlandicine 与 Cisplatin (HY-17394) 联合使用时能抑制肿瘤生长。Groenlandicine 可用于骨肉瘤、阿尔茨海默症和糖尿病的相关研究。

PBK-IN-9 (compound 1160) 是一种有效的 PDZ 结合激酶 (PBK) 抑制剂。

Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。

Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。

lunresertib (RP-6306) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。lunresertib 具有抗癌活性。

(Rac)-7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin 是 (±)-10-Hydroxycamptothecin (HY-N0275) 的衍生物。(±)-10-Hydroxycamptothecin (HY-N0275) 是一种吲哚生物碱，可抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，并具有广谱抗癌活性。

Imetelstat 是一种 13 聚体寡核苷酸，同时也是竞争性的端粒酶 (Telomerase) 抑制剂。Imetelstat 可高亲和力结合人端粒酶 RNA 组分的模板区域。Imetelstat 可诱导凋亡 (Apoptosis)。Imetelstat 能够选择性清除骨髓纤维化造血干细胞。Imetelstat 会导致癌细胞丧失维持端粒长度的能力，进而抑制细胞增殖。

Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂，通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合，来诱导凋亡信号通路的发生。