VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂，特异性抑制表达MCT4的MDA-MB-231细胞的乳酸流出/输入，可用于心肌肥厚、心力衰竭和代谢的研究。

AR-C155858是一种选择性单羧酸转运蛋白MCT1 和MCT2 抑制剂，Ki 值分别为 2.3 nM 和 10 nM。

AZD0095 是一种选择性口服活性单羧酸转运蛋白 4 (Monocarboxylate transporter 4, MCT4) 抑制剂，IC50 为 1.3 nM，与 Cediranib 组合可有效抑制 NCI-H358 异种移植物中的肿瘤生长。

MCT-IN-1 (compound 2)是一种强效且选择性的单羧酸转运体 (MCT) 抑制剂，对 MCT1 和 MCT4 的 IC50 分别为 9 nM 和 14 nM。该化合物可作为克服癌症多药耐药性 (MDR) 的潜在靶点进行研究。

MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服活性的选择性单羧酸转运蛋白 4 (MCT4) 抑制剂，IC50 为 77 nM，Ki 为 11 nM。它有可能抑制乳酸外排并促进 MCT4 表达细胞系中的细胞内乳酸积累。

7ACC2是一种有效的MCT1抑制剂，在SiHa人源宫颈细胞癌中抑制乳酸吸收，IC50为10 nM。

V-9302 是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂，能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收，IC50为9.6 μM。在部分肿瘤细胞(143B osteosarcoma cells, HCC1806 breast cancer cells)和Xenopus laevis卵母细胞的实验中 V-9302 可抑制 Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) 和 large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5)。PBS稀释可能会使澄清水溶液转变为均匀的悬浊液。

WZB117是GLUT1的抑制剂，它可以抑制肺癌细胞A549和乳腺癌MCF7细胞的细胞增殖，IC50约为10 μM。

DRB18 是一种 pan-GLUT (glucose transporters) 的抑制剂，可高活性地抑制几种癌症类型的生长和增殖。