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Tunlametinib
目录号:SY-121131
Tunlametinib是高选择性口服MEK1/MEK2激酶抑制剂(对MEK1的IC50为1.9 nM),通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK致癌信号通路诱导肿瘤细胞周期阻滞与凋亡。对BRAF V600E或KRAS G12C等突变型肿瘤细胞具有强抑制活性,与BRAF/KRASG12C/SHP2抑制剂及多西他赛(Docetaxel)联用呈现协同效应,目前已应用于黑色素瘤、结直肠癌及非小细胞肺癌等RAS/RAF驱动型肿瘤的靶向治疗。
¥2101.00
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1588-A4
目录号:SY-121132
1588-A4 (ARS-1620 Intermediate) 是 ARS-1620 的中间体,ARS-1620 是一种具有理想药代动力学的阻转异构选择性 KRASG12C 抑制剂。
¥1759.00
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DT-061
目录号:SY-121133
DT-061 is an orally bioavailable protein phosphatase 2A (PP2A) activator. It could be applied in the therapy of KRAS-mutant and MYC-driven tumorigenesis.
¥918.00
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RMC5127
目录号:SY-121134
RMC5127是一种口服和突变选择性的RAS G12V抑制剂,先与亲环蛋白A(CypA)形成复合物,然后和RAS G12V(ON)形成三元复合物并且抑制,具有中枢神经系统(CNS)渗透性和脑渗透性。RMC-5127在KRAS G12V突变癌细胞中能够抑制RAS通路和诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
¥3450.00
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Braftide
目录号:SY-121135
Braftide 是一种BRAF激酶变构抑制剂,作用于BRAF激酶二聚体表面,抑制其形成。Braftide 对野生型BRAF和致癌型BRAFG469A的IC50分别为364 nM和172 nM。结合TAT序列后,Braftide 可以抑制MAPK信号通路,阻止KRAS突变肿瘤细胞的增殖(对于HCT116和HCT-15,EC50分别为7.1 μM和6.6 μM)。
¥690.00
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Deltasonamide 1
目录号:SY-121136
Deltasonamide is a potent and selective inhibitor of PDE6δ‐KRas.
¥2990.00
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FGTI-2734 mesylate (1247018-19-4 free base)
目录号:SY-121137
FGTI-2734 mesylate, a RAS C-terminal mimetic compound with dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT) inhibitory activities (IC50s of 250 nM and 520 nM for FT and GGT, respectively), mitigates KRAS resistance by preventing its membrane localization, effectively impeding mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors.
¥1725.00
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HRX-0233
目录号:SY-121138
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂,在 KRAS^G12C 突变型非小细胞肺癌模型中可在无明显毒性的情况下诱导显著的肿瘤回缩,并在 sotorasib 单药治疗过程中阻断受体酪氨酸激酶的反馈激活。HRX-0233 能实现 MAPK 通路的持续抑制,支持其在肺癌、结直肠癌及 AR 阴性前列腺癌研究中的应用。
¥1078.00
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MRTX849 analog 24
目录号:SY-121139
MRTX849 analog 24 is an alkyne-containing click probe analogue of the MRTX849 inhibitor for KRAS G12C. It is specifically designed for studying the functionality of MRTX849.
¥2990.00
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