NH2-UAMC1110 TFA 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 UAMC1110 (HY-100684) 的氨基丁氧基衍生物，是合成 FAP 抑制剂探针的前体化合物，不直接用于生物活性实验。例如，NH2-UAMC1110 TFA 参与放射性示踪剂 FAPI-QS 的合成，具有高肿瘤选择性和高剂量效应，已用于肿瘤的诊断。NH2-UAMC1110 TFA 在结构上引入了一个活性氨基基团，使其能够与多种分子 (如 DOTA、DATA5m、放射性核素螯合剂等) 形成共价键，从而合成具有靶向 FAP 能力的分子影像探针或靶向化合物。NH2-UAMC1110 TFA 特异性结合 FAP 活性位点，抑制其脯氨酸选择性丝氨酸蛋白酶活性 (包括二肽基肽酶和内肽酶活性)，阻断 FAP 介导的组织重塑相关过程。其关键活性为高靶向性和高亲和力，核心功能是作为靶向模块与双功能螯合剂 (如 DOTA、DATA5m) 偶联。NH2-UAMC1110 TFA 可应用于表达 FAP 的肿瘤 (如结直肠癌、胰腺癌等) 的诊断成像研究，同时也为纤维化、关节炎等 FAP 高表达相关疾病的靶向研究提供工具分子支持。

OncoFAP 是一种超高亲和力的成纤维细胞激活蛋白（FAP）配体，具有肿瘤靶向潜能。

Unlabeled FXX489 (NNS309) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的配体。Unlabeled FXX489 可以用 68Ga 和 177Lu 标记，并表现出抗癌作用。Unlabeled FXX489 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)、非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌 (BC) 和结直肠癌 (CRC)。

3BP-3940 是一种高效和选择性的 FAP 的肽类抑制剂，靶向肿瘤微环境中癌症相关成纤维细胞 (CAFs)。3BP-3940 可标记放射性核素 (如 Ga-68)，实现精准的肿瘤成像。或用 Lu-177 标记，用于开发靶向抗癌技术。3BP-3940 能够在肿瘤病灶中积累，可用于诊断和抑制各种实体癌症以及与 CAFs 相关的疾病的研究。

FAPI-mFS 是一种不可逆的成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂，通过与 FAP 的共价结合特性，可以增强其在癌细胞的摄取和滞留时间。FAPI-mFS 在用放射性 68Ga 或 177Lu 标记后，可用于癌症成像。FAPI-mFS 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

AZD2389 是一种强效具有口服活性的 FAP 抑制剂。AZD2389 可用于研究代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎。

FT-FAPI-12_9 是一种 FAP 配体，可用于合成靶向 FAP 的放射性示踪剂 FAPI-46。

ARI-3144 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 的出色且特异性的底物。 ARI-3144 通常与荧光团 7-Amino-4-methylcoumarin (HY-D0027) (AMC) 耦合，以检测和定量 FAP。

ARI-3099 是一种口服成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂。ARI-3099 可特异性抑制 FAP 的蛋白水解活性，阻断人源 FGF-21 在 P171 与 S172 位点间的切割。ARI-3099 可延长小鼠体内循环人源 FGF-21 的半衰期。ARI-3099 可用于 2 型糖尿病及代谢紊乱的研究。