Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，可口服的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM；Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。Mavorixafor trihydrochloride 可用于研究 WHIM 综合征。

SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。

ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂，IC50 值为 3.2 nM。

NOTA-NHS ester 是一种螯合剂。NOTA-NHS ester 可与 T140 (HY-P4810) 偶联生成 NOTA-T140。NOTA-T140 可被 Al[18F] 放射性标记。Al[18F]NOTA-T140 在肿瘤中的摄取量与 CXCR4 的表达水平相关。Al[18F]NOTA-T140 可用于肿瘤 PET 成像研究。NOTA-NHS ester 可用于荧光标记。

SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。

SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂，结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。

NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。

Pentixafor 是一种靶向 CXCR4 的肽。Pentixafor 能够用 68Gallium (68Ga) 和 Fluorine (18F) 标记，用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像。Pentixafor 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化 的变构抑制剂。