IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。

Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。

ACT-777991 是一种选择性、口服有效的 CXCR3 拮抗剂。ACT-777991 在动物模型中具有微粒体和肝细胞稳定性。ACT-777991 抑制活化 T 细胞向 CXCL11 迁移。

Cosalane (NSC 658586) 是一种 CCR7 (IC50 = 2.43 μM) 和 CXCR2 拮抗剂 (IC50 = 0.66 μM)。Cosalane 是一种 HIV 复制抑制剂，具有广泛的抗 HIV-1 分离株、HIV-2、Rauscher 鼠白血病病毒、HSV-1、HSV-2 和人类巨细胞病毒活性。Cosalane 可抑制 gp120 与 CD4 的结合。Cosalane 可抑制人类和鼠类 CCR7 对 CCL19 和 CCL21 激动剂的反应。Cosalane 可用于 HIV、减轻异基因造血干细胞移植 (HSCT)中的急性移植物抗宿主病 (aGVHD)。

Nicotinamide N-oxide是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的CXCR2受体拮抗剂。

NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂，能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合，Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。

VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7 激动剂，能与 CXCR7 特异性结合。VUF11207 fumarate 可通过抑制 ERK 的磷酸化来减少 CXCL12 介导的破骨细胞生成和骨吸收。

Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合，并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。

CTCE-0214 是一种 CXCR4 (chemokine CXC receptor 4) 激动剂，是 SDF-1α 肽类似物。CTCE-0214 具有抗炎活性，可用于炎症败血症和系统性炎症综合征的研究。