FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂，抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合，IC50 值为 4.5 nM。FC131 TFA 具有抗 HIV 的活性。

Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性，可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾，IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠，狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。

Olopatadine hydrochloride (ALO4943A; KW4679) 是一种口服有效的组胺 H1 受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。Olopatadine hydrochloride 通过阻断组胺 H1 受体介导的活性发挥抗过敏作用。Olopatadine hydrochloride 能抑制胞吐作用、趋化因子释放、F-肌动蛋白聚合、CXCL10 诱导的钙内流及 T 细胞趋化活性。Olopatadine hydrochloride 还降低 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面 CXCR3 的表达水平。Olopatadine hydrochloride 能够抑制搔抓行为、改善皮炎评分、抑制表皮内神经突生长。Olopatadine hydrochloride 还同时降低炎症标志物、生长因子、组胺含量及特异性 IgE 水平，同时提高 ErbB3A/HER3A 的表达。Olopatadine hydrochloride 可应用于季节性花粉症、慢性鼻炎、荨麻疹、过敏性结膜炎、斑秃及特应性皮炎的相关研究。

Quetmolimab (E6011) 是一种人源化抗 Fractalkine (CX3CL1)单克隆抗体。Quetmolimab 可结合膜结合型和可溶性 Fractalkine，中和 Fractalkine 诱导的表达 CX3CR1 的细胞的迁移，介导血清中靶标结合复合物的清除。Quetmolimab 可降低食蟹猴体内的游离可溶性 Fractalkine 水平，且靶标结合作用与血清总 Fractalkine 浓度升高相关。Quetmolimab 可用于克罗恩病、类风湿关节炎及原发性胆汁性胆管炎的研究。

SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50=38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50=60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。

AMD 3465 (GENZ-644494) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 12G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。

Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物，可作为 CXCR2 激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 通过产生过氧化氢发挥杀菌活性，抑制肺部炎症，并减少免疫细胞凋亡 (apoptosis)。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 促进 IFN-γ 产生，并抑制白细胞中 TNF-α 和 IL-6 的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可提高脓毒症小鼠模型的存活率、增强中性粒细胞的杀菌活性、充当中性粒细胞趋化剂、诱导中性粒细胞极化，并调控炎症与修复过程。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可通过持续作用诱发慢性炎症和组织重塑。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可在碱损伤眼内通过角膜蛋白的碱性水解释放，从而驱动中性粒细胞早期侵入角膜。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可用于脓毒症、慢性阻塞性肺疾病、囊性纤维化、闭塞性细支气管炎综合征、重症哮喘、特发性肺纤维化及角膜溃疡的相关研究。

(Rac)-Reparixin 是 Reparixin (HY-15251) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC50 分别为1 和 100 nM。

Burixafor (TG-0054) hydrobromide 是一种强效的 CXCR4 拮抗剂，其 pIC50 为 7.4。Burixafor hydrobromide 可抑制 CXCL12 与 CXCR4 的结合，拮抗 CXCL12 诱导的 Gαᵢ 和 β-arrestin2 募集，阻断下游 Gαᵢ 介导的 cAMP 信号转导抑制作用。Burixafor hydrobromide 可将 CD34+ 造血干/祖细胞 (HSPC) 从骨髓动员至外周血。Burixafor hydrobromide 可用于研究自体造血干细胞移植 (ASCT)。