Alpidem
目录号:SY-129660
Alpidem 是一种抗焦虑剂,为具有口服活性且可透过血脑屏障的 GABAA 受体配体,与含 α1β2γ2 亚基的 GABAA 受体结合的 IC50 为 17 nM,远高于与含 α5β2γ2 亚基的 GABAA 受体的结合活性 (IC50 of >10 μM)。Alpidem 可调控钙诱导的线粒体通透性转换,诱导谷胱甘肽耗竭和肝细胞坏死,增强 TNF-α 的毒性,抑制埋弹珠行为与自主活动,增强应激状态下啮齿类动物的摄食行为,并发挥抗惊厥作用。Alpidem 可用于焦虑、焦虑障碍及惊厥的相关研究。