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Seclidemstat
目录号:SY-110427
Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
¥618.00
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Phenelzine sulfate
目录号:SY-110428
Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂,是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO),并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM),并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质 (血清素、去甲肾上腺素、多巴胺) 的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于研究神经系统、代谢和癌症疾病,例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。
¥522.00
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α-Hydroxyglutaric acid
目录号:SY-110429
α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
¥1127.00
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Pulrodemstat benzenesulfonate
目录号:SY-110430
Pulrodemstat (CC-90011) benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat benzenesulfonate 对 LSD2,MAO-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
¥428.00
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KDOAM-25 citrate
目录号:SY-110431
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
¥1150.00
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JMJD1C-IN-1
目录号:SY-110432
JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM,Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性:促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达,并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
¥1380.00
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α-Hydroxyglutaric acid disodium
目录号:SY-110433
α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
¥172.00
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N-Oxalylglycine
目录号:SY-110434
N-Oxalylglycine (N-Oxaloglycine) 是一种 Jumonji C 结构域组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase) 抑制剂。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1) 和 PHD-2,IC50 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。
¥114.00
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Vafidemstat
目录号:SY-110435
Vafidemstat (ORY-2001) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的,双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
¥1694.00
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