AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。

TC-E 5003 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，对 hPRMT1 的 IC50 值为 1.5 µM。TC-E 5003 调节脂多糖 (LPS) (HY-D1056) 诱导的 AP-1 和 NF-κB 信号通路，具有抗炎特性。TC-E 5003 还上调 Ucp1 和 Fgf21 的表达，激活来自小鼠和人类的原代皮下脂肪细胞中的蛋白激酶 A 信号和脂解作用。TC-E 5003 有望用于肥胖及相关代谢障碍、氧化压力、炎症和癌症的研究。

Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。

Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。

Pociredir (FTX-6058) 是一种有效的，具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。Pociredir 可以在细胞和鼠模型中诱导 HbF 蛋白表达。Pociredir 可用于特定血红蛋白病的研究，包括镰状细胞病和 β-地中海贫血。

EPZ-719 是一种选择性的口服有效的 SETD2 抑制剂 IC50 值为0.005 μM。EPZ-719 具有抗癌活性。

OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。

Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种有口服活性的 EZH1/EZH2 抑制剂，具有靶向和抑制 EZH2 酶的作用。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性，用于多种实体瘤研究。