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Baricitinib-d3
目录号:SY-110886
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
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Peficitinib hydrobromide
目录号:SY-110887
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
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Upadacitinib tartrate tetrahydrate
目录号:SY-110888
Upadacitinib (ABT-494) tartrate tetrahydrate 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
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JAK1/TYK2-IN-1
目录号:SY-110889
JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK1 的双重抑制剂(IC50 = 29 和 41 nM)。
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Ritlecitinib (malonate)
目录号:SY-110890
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
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JAK3 covalent inhibitor-1
目录号:SY-110891
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂,IC50 值为 11 nM,比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
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Nezulcitinib
目录号:SY-110892
Nezulcitinib (TD-0903) 是一种吸入和肺选择性 pan-Janus kinase (JAK) 抑制剂。Nezulcitinib 可用于 COVID-19 相关急性肺损伤及氧合受损的研究。
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JAK2-IN-4
目录号:SY-110893
JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂,其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
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Gusacitinib hydrochloride
目录号:SY-110894
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
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